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[科普中国]-阿莫地喹

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阿莫地喹是药品, 抗疟作用与氯喹相同,作用于红细胞内期,主要控制症状快。不良反应较少,有头晕、呕吐及腹泻等。可用于孕妇、儿童及肝功不良者。

基本信息中文名称:阿莫地喹

中文别名:氨酚喹啉

英文名称:amodiaquine

英文别名:Amodiaquine; Miaquin; SN 10,751; aminodiaquine; Flavoquine;CAM-AQI; CAM-AQ1;

4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]phenol; Camochin; Camoquin; 4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino) methyl]phenol; Camoquinal; Camoquine

CAS号:86-42-0

分子式:C20H22ClN3O

分子量:355.86100

精确质量:355.14500

PSA:48.39000

LogP:5.25220

结构式:

物化性质外观与性状:水晶般的固体

密度:1.258g/cm3

熔点:208°C

沸点:478ºC at 760 mmHg

闪点:242.9ºC

储存条件:-20ºC

安全信息海关编码:2933499090

WGK Germany:3

安全说明:S22-S24/25-S81

生态学数据对水少是稍微危害的,不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统

若无政府许可,勿将材料排入周围环境.

分子结构数据1、摩尔折射率:105.50

2、摩尔体积(m3/mol):282.7

3、等张比容(90.2K):771.1

4、表面张力(dyne/cm):55.2

5、极化率(10-24cm3):41.82

计算化学数据1、氢键供体数量:6

2、氢键受体数量:6

3、可旋转化学键数量:6

4、互变异构体数量:13

5、拓扑分子极性表面积(TPSA):50.4

6、重原子数量:29

7、表面电荷:0

8、复杂度:406

9、同位素原子数量:0

10、确定原子立构中心数量: 0

11、不确定原子立构中心数量:0

12、确定化学键立构中心数量:0

13、不确定化学键立构中心数量:0

14、共价键单元数量:52

阿莫地喹相关药品说明书药物剂型片剂:每片200mg(基质),相当于盐酸盐260mg。

药理作用本品属4-氨基喹啉衍生物,药理作用和抗疟效果与氯喹相似。但对间日疟的作用不及氯喹,对抗氯喹恶性疟的疗效优于氯喹。

药动学本品口服后迅速从胃肠道吸收。本品在肝内迅速转变成具有活性的代谢物去甲阿莫地喹。仅有极微量的原药随尿排出。去甲阿奠地喹的血浆消除半衰期差异很大(1~10天或更长)。给药后数月还可从尿中检测到原药及其代谢物。

适应证主要用于抗氯喹恶性疟急性发作的治疗。

禁忌证孕妇及肝功能损害者并无禁忌。

注意事项长期应用可使指甲、硬腭和皮肤变为青灰色。

不良反应1.类似氯喹。2.本品可引起肝炎。3.用于预防疟疾时,引起粒细胞缺乏的发生率很高。4.早期的个别报道,在本品用于治疗类风湿性关节炎时发生了严重的中性粒细胞减少,而在1986年将本品用于预防疟疾时曾有大量病例发生此不良反应。5.本品的毒性似乎与氯喹不同,本品超量并未引起心血管毒性的症状,而且本品中毒的发生率也远远低于氯喹。不过,大剂量本品可引起晕厥、强直、惊厥和不自主运动。

用法用量口服:成人用量第1天0.6g(基质),第2~3天各0.4g(基质),每天1次。抗复发及预防:每周服0.4g(基质)1次3。