胰高血糖素样肽-1受体激动剂：减重降糖的热门药物，您了解多少？

作者：马 敏 中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院（西南医院） 副主任医师 副教授 博士

审核：贺 勇 四川大学华西临床医学院心血管内科 主任医师 教授

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当今时代，人们越来越重视健康，减重和控制血糖成为许多人关注的焦点。在医药领域，有一类药物悄然走红，备受瞩目，它就是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。无论是在减重道路上艰难前行的人士，还是被糖尿病困扰的患者，都对它寄予厚望。那么，这个GLP-1受体激动剂究竟是什么？它真的有那么神奇吗？

一、认识胰高血糖素样肽-1受体激动剂

1.胰高血糖素样肽-1受体激动剂是什么？

GLP-1，中文全称为胰高血糖素样肽-1，是人体内肠道L细胞分泌的一种激素。当我们享受美食，食物进入肠道后，肠道细胞就会像收到指令一样，释放出GLP-1。它就像身体里的“小卫士”，主要任务是促进胰岛素分泌。胰岛素，大家应该并不陌生，它是调节血糖的关键激素，能帮助身体把血液中的葡萄糖转运到细胞内，让细胞获得能量，从而降低血糖水平。

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2.胰高血糖素样肽-1受体激动剂与减重

很多人都知道，减重的关键在于控制饮食和增加消耗。而GLP-1受体激动剂在这方面有着独特的作用。它可以作用于大脑的食欲中枢，就像给大脑发送了“我已经吃饱了”的信号，让人产生饱腹感，自然而然地减少食物的摄入。同时，它还能在一定程度上增加能量的消耗，双管齐下，帮助人们达到减重的效果。这也是它在减重领域备受关注的原因。

目前市面上有不少GLP-1受体激动剂类药物，像司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽等，它们在全球范围内受到众多患者的关注，且被广泛使用[2-3]。近年来，一类抑胃肽（GIP）受体和GLP-1受体的双重激动剂，即GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂，凭借出色的减重降糖效果脱颖而出。替尔泊肽是首个GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂[4]。

二、GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂的显著优势

1.控制血糖能力强

对于糖尿病患者来说，稳定血糖是治疗的关键。GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂在这方面表现得十分出色。它不仅能有效地降低2型糖尿病患者的空腹血糖水平，让患者在清晨醒来时血糖处于正常范围；还能更好地控制餐后血糖水平的波动。可能许多人都知道，餐后血糖水平的大幅波动对身体的危害很大，容易引发各种并发症。而GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂就像一台精准的“血糖调节器”，它可以让血糖保持在一个相对稳定的水平，大大降低糖尿病并发症的发生风险。

2.体重管理效果显著

在减重方面，GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂的效果也令人瞩目。许多肥胖患者在使用该药物后，都取得了显著的减重效果。它通过降低食欲，让患者不再被强烈的饥饿感所困扰，轻松控制饮食量；同时增加能量消耗，让身体“燃烧”更多的脂肪。这种双重作用机制，帮助患者轻松甩掉多余的赘肉。

3.具有心血管保护作用

心血管疾病是糖尿病患者常见的并发症之一，严重威胁着患者的健康。而GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂的出现给患者带来了新的希望。研究发现[5]，该药物可以降低心血管疾病的发生风险。能够改善血脂异常，让过高的血脂水平降下来；还能降低血压，减轻心脏和血管的负担，就像给心脏和血管穿上了一层“保护衣”，让它们更加健康。

4.改善睡眠呼吸暂停综合征症状

对于一些肥胖且伴有睡眠呼吸暂停综合征的患者来说，夜晚的睡眠常常是一场“噩梦”。他们在睡眠中会出现呼吸暂停的情况，导致睡眠质量极差，白天也会感到疲惫不堪，甚至继发高血压。而GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂不仅能帮助他们减轻体重，还能改善睡眠呼吸暂停综合征的症状，让他们的呼吸更加顺畅，睡眠质量得到显著提高。晚上睡得好，白天自然精神饱满。

并非人人适用，如何规范使用

虽然GLP-1受体激动剂和GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂有着诸多优点，但我们必须清楚地认识到，它们并非适用于所有人。

1.药物过敏者需谨慎

如果对GLP-1受体激动剂或GIP/GLP-1受体激动剂中的任一成分过敏，则绝对不能使用。药物过敏反应可轻可重，严重的甚至会危及生命。所以，在使用前一定要详细告知医生自己的过敏史，并进行相关的过敏原测试。

2.甲状腺髓样癌相关病史者禁用

有甲状腺髓样癌个人既往史或家族史的人群，需要避免使用此类药物。研究[6]发现，GLP-1受体激动剂、GIP/GLP-1受体激动剂可能会增加甲状腺髓样癌的发生风险。为了自身健康，这类人群应选择其他合适的治疗方案。

3.多发性内分泌肿瘤综合征Ⅱ型（MENⅡ）患者不宜使用

多发性内分泌肿瘤综合征Ⅱ型（MENⅡ）患者因其内分泌系统已出现紊乱，使用GLP-1受体激动剂、GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂可能会进一步加重病情。所以，这类患者需要在医生的指导下寻找更适合自己的治疗方法。

4.肝肾功能不全的患者需慎重

药物进入人体后，需要经过一系列复杂的代谢过程。肝肾功能不全可能导致药物在体内蓄积，血药浓度升高，一方面可增加不良反应，另一方面，还可能进一步加重肝肾负担，导致肝肾功能恶化。肝肾功能不全患者在考虑使用GLP-1受体激动剂及GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂前，务必咨询医生。医生会根据患者具体的肝肾功能指标、病情严重程度及其他基础疾病等因素综合评估，从而谨慎地给出是否适合使用及如何使用的专业建议。

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合理选择药物的要点

1.务必咨询专业医生

在选择药物之前，千万不要盲目跟风，一定要咨询专业医生。医生会根据您的病情、身体状况、家族史、既往史、合并症等多方面因素，进行全面综合评估。专业的医生才能给出最适合您的个体化用药方案，确保药物使用安全有效。

2.深入了解药物特点

不同的GLP-1受体激动剂及GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂在作用效果、使用方法、不良反应等方面都可能存在差异。例如，有的药物降糖效果更强，有的药物在减重方面更有优势；有的药物需要每天注射一次，有的药物则可以每周注射一次。在医生的指导下，深入了解各种药物的特点，才能选择出最适合自己的那一款。

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关注药物价格和医保政策

药物价格和医保政策也会对患者的选择产生影响。部分进口药物价格可能相对较高，如果长期使用，经济负担会比较重。了解当地的医保政策，看看哪些药物可以报销，能大大减轻患者的经济压力。

总之，GLP-1受体激动剂、GIP/GLP-1单构双靶点受体激动剂为减重、降糖带来了新的希望，为2型糖尿病和肥胖/超重患者提供了更有效的治疗选择。但在用药前，我们一定要充分了解相关知识，遵循科学用药原则，合理选择药物。如果您有减重或降糖需求，不要犹豫，赶紧咨询医生，看看哪种药物更适合您。

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参考文献：

[1]洪天配,田勍,杨进.肠促胰素效应的发现及其临床应用展望[J].中华内分泌代谢杂志,2018,34(8):629-633.

[2]中国民族卫生协会,中国健康管理协会健康体检分会.胰高糖素样肽-1受体激动剂类药物结合生活方式干预减重专家共识[J].中华糖尿病杂志,2024,16(9):945-958.

[3]DRUCKER D J. The benefits of GLP-1 drugs beyond obesity[J]. Science, 2024, 385(6706): 258-260.

[4]ROSENSTOCK J, WYSHAM C, FRÍAS J P, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial[J]. Lancet, 2021, 398(10295): 143-155.

[5]PACKER M, ZILE M R, KRAMER C M,et al. Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity[J]. N Engl J Med, 2025, 392(5): 427-437.

[6]MORALES D R, BU F, VIERNES B,et al. Risk of Thyroid Tumors With GLP-1 Receptor Agonists: A Retrospective Cohort Study[J]. Diabetes Care, 2025, 4: dc250154.